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匿名使用者 發問時間: 健康其他:保健 · 1 0 年前

effexor的藥物動力學

我想找完整的 effexor 藥物動力學資料,有人可以提供嗎?感激不盡!

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  • 1 0 年前
    最佳解答

    VENLAFAXINE HYDROCHLORIDE (Effexor)

    2.0 Pharmacokinetics

    2.1 Onset and Duration

    A) Onset

    1) Initial Response

    a) Depression, regular release: 2 weeks.

    2.2 Drug Concentration Levels

    A) Time to Peak Concentration

    1) Oral, regular release: 1 to 2 hours.

    2) Oral, extended release: 5.5 hours.

    2.3 ADME

    2.3.1 Absorption

    A) Bioavailability

    1) Oral, regular release: 12.6%.

    2) Oral, extended release: 45%.

    2.3.2 Distribution

    A) Distribution Sites

    1) Protein Binding

    a) 30%.

    1) Venlafaxine and O-desmethylvenlafaxine, the major active metabolite, are

    approximately 30% protein-bound.

    B) Distribution Kinetics

    1) Volume of Distribution

    a) 6 to 7 L/kg.

    2.3.3 Metabolism

    A) Metabolism Sites and Kinetics

    1) Liver, extensive.

    a) Venlafaxine is metabolized via the cytochrome P-450 isoenzyme IID6.

    b) Venlafaxine undergoes extensive first-pass metabolism to the active metabolite, O-

    desmethylvenlafaxine.

    B) Metabolites

    1) O-desmethylvenlafaxine, active.

    2) N-desmethylvenlafaxine, active.

    a) This metabolite is less active than o-desmethylvenlafaxine.

    3) N,O-didesmethylvenlafaxine, active.

    a) This metabolite is less active than O-desmethylvenlafaxine.

    2.3.4 Excretion

    A) Kidney

    1) Renal Clearance (rate)

    a) 0.074 to 0.079 L/hr/kg.

    2) Renal Excretion (%)

    a) 36% to 60%.

    3) After single oral doses of venlafaxine 80 to 100 mg, approximately 1 to 10% is

    excreted in the urine as unchanged drug. About 30% is excreted in the urine as O-

    desmethylvenlafaxine, the active metabolite. Another 6% to 19% and 1%,

    respectively, is excreted in the urine as N,O-didesmethylvenlafaxine and N-

    desmethylvenlafaxine.

    B) Total Body Clearance

    1) 0.6 to 1.2 L/hour/kg.

    參考資料: Micromedex
  • Mason
    Lv 7
    1 0 年前

    藥名(學名):VENLAFAXINE HCL

    商品名(廠商):

    EFEXOR XR(AYERST/惠氏)

    EFEXOR XR(惠氏)

    EFEXOR(WYETH/惠氏)

    FAXINE(健亞/鴻汶)

    VALOSINE(生達/怡發科技)

    VALOSINE(生達/怡發科技)

    VENFORSPINE XR(聯亞/英伯士)

    VENFORSPINE(聯亞/英伯士)

    藥物作用:

    本品在人體的抗憂鬱機轉作用於中樞神經系統,與加強神經傳導物質的活性有關。

    臨床前研究顯示,本品與其活性代謝物,O-desmethyl venlafaxin(ODV)會強效抑制神經元血清素(serotonin)及正腎上腺素(noneinephrine)的再吸收,但對dopamine

    再吸收的抑制作用較弱。本藥和ODV在體外試驗蕈毒鹼(muscarinic)、組織胺激導性(histaminergic)或α-1腎上腺受器無親和力。

    一般推測,在這些受器上所產生的藥理活性,可能和其他精神用藥所觀察到的各種抗膽鹼激導性(anticholinergic)、鎮靜性(sedative)及心血管作用有關。而且,

    本品和ODV不具抑制單胺氧化脢的活性。

    治療項目:

    適用於治療憂鬱症。

    用法用量:

    1.本品建議初始劑量為75mg/day,分兩或三次給予,和食物一起吞服。

    2.視耐受性及進一步臨床作用的需要,劑量可以增加至150mg/day。如果需要,

    劑量應進一步增加至225mg/day。當增加劑量時,75mg/day的增加量應至少以四天的緩衝期來調整。在門診病患的情況中,並未有證據顯示超過225mg/day的劑量對中度憂鬱的病患有效,但較嚴重的憂鬱症住院病患則需要350mg/day的平均劑量。所以有些病患,包括較嚴重的病患,可能需要更高的劑量,可高達最大劑量375mg/day,一般可分三次給予。

    3.XR錠可一天一錠給予,2個星期後可增加至2錠或到每天225mg。

    副作用:

    常見的副作用為無力、盜汗、噁心、便秘、厭食、嗜睡、口乾、暈眩、

    神經緊張、焦慮、震顫、視覺模糊、及男性的異常射精/性高潮與勃起不能。

    偶有:高血壓、心悸。

    注意事項:

    1.本品和單胺氧化酵素抑制可能發生交互作用,因此本品及MAOI不應同時使用,或至少在停用MAOI14天後,才可使用本品。依據本品半衰期,使用MAO前,本品至少應停用7天。

    2.治療可能導致血壓持續性升高。血壓會隨劑量增加而增加,及具劑量依賴性。 建議接受本品的病患,應考慮降低劑量或停止服用。

    3.肝、腎疾病患者應小心調整劑量。

    4.心肌梗塞或不穩定心臟疾病、癲癇病史的患者,應小心使用本藥。

    5.為了避免因停藥而導致副作用,應以2週的時間逐漸停藥。

    6.本藥的懷孕安全性分級屬於C,會分泌製至乳汁中。

    懷孕及授乳注意事項:

    本藥的懷孕安全性分級屬於C,會分泌至乳汁中。

    使用禁忌:

    1.禁用於已知會對本品產生過敏反應的病人。

    2.禁用於同時服用單胺氧化脢抑制劑的病人。

    參考資料: 國家網路藥典
  • 1 0 年前

    1.有拼錯嗎?惠氏藥廠的抗憂鬱症Efexor.

    2.作用於CNS.與加強神經傳導有關.

    3.本品與其活性代謝物.O-desmethylvenlafaxine(ODV).會強效抑制神經元血清促進素(serotonen)及正腎上腺( noninephrine)的再吸收.但對 dopamine的再吸收的抑制作用則較弱.

    4.本品易吸收.在肝臟中代謝.ODV是唯一的主代謝產物.至少有92%的單一劑量被吸收.

    5.多次劑量治療下.血中濃度在三天內皆可達穩定.

    6.禁用於會過敏患者及與MAOls共用.

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