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匿名使用者 發問時間: 健康其他:保健 · 1 0 年前

有關美沙冬的機轉~

請問藥物美沙冬的藥理機轉有哪些?

副作用.適應症.禁忌~有哪些?

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  • 1 0 年前
    最佳解答

    美沙酮(Methadone),又名美沙冬,在1937年由德國人發明,原來的用途是作為止痛藥嗎啡的代替品,因為美沙酮有跟嗎啡一樣的功效,但其高脂溶性使它可以留在人體內長達24小時,更能有效地減輕病人的痛楚。

    美沙酮的作用是作為一種毒品代替品,使病人在服用美沙酮後,可減少對海洛因的渴望/心癮『craving 』。美沙酮以前是一種橙色的液體,但為免被孩童當作橙汁誤服,現在改成為綠色的溶液。

    美沙冬為合成鴉片類致效劑,屬於鴉片類μ–接受器的親和劑,類似麻醉藥品嗎啡,有止痛、鎮咳作用,亦具有依賴性,戒斷癥狀與嗎啡相似,惟產生較慢,程度較輕,持續時間較長。有較長之作用期間,藥癮者一天只須服用一次,就能延遲戒斷症狀產生,減低施用毒品之次數,以避免因藥癮發作而影響其日常生活作息。

    藥理機轉 : Methadone藉由作用於中樞神經系統的鴉片類接受器,可仿傚身體內endorphins/enkephalins(嗎啡呔/腦啡呔)(---神經傳遞素和荷爾蒙),因此活化μ鴉片接 受器的化學物質如與腦內啡有關的enkephalins之製造量下降。

    備註 : 嗎啡是植物性物質,對包括人類在內的所有脊椎動物都具有強烈的止痛效果,這是因為體內存在嗎啡接受器,在正常生理狀態下也存在著與其結合的各種神經傳導物質(neurotransmitter)。

    這些物質是什麼,長期以來並不清楚。1975年Hughes等人從豬腦組織中提取出內源性嗎啡物質,並命名為腦啡(enkephalin),這是5個胺基酸排列的,此後又相繼發現與此相關的,有α-腦啡、γ-腦啡、β-腦啡,把這樣的基團族稱為內啡類(endorphins)。

    目前已確認的有內啡(endorphins),強啡(dynorphin)等約20種以上,這些都統稱為內源性阿片(endogenous opioid peptide)。

    嗎啡感受體分布於脊髓膠質層、腦幹縫線核、中腦水管周圍灰質、下視丘、視丘邊緣系統等與疼痛傳導徑路,特別多的是與舊脊髓丘腦徑走行一致的部位。

    臨床醫療用途:鎮痛、戒癮治療(可作為嗎啡和海洛英上癮者的戒斷治療,以口服Methadone來取代類鴉片藥物注射劑,患者可逐漸除去成癮性)

    1mg的methadone相當於20mg的meperidine、4mg的morphine、or 2mg的heroin,通常每天減少20%的劑量,戒斷症狀會持續180天,在戒斷第3-4天病人會出現最不舒服的症狀,大部份的病人至少要10天才能完全解除戒斷症狀。

    美沙冬呼吸抑制之副作用稍大於嗎啡,鎮靜作用較小,其他副作用有嗜睡、噁心、嘔吐、頭痛、昏眩、便秘、心跳停止、瞳孔縮小、尿滯留等等,施用過量會抑制呼吸、肺水腫致死。幾乎所有與美沙冬有關的死亡案例中,都是與其他中樞神經抑制劑等併用發生,故服用美沙冬時應避免與抗結核病藥物、中樞神經抑制劑等藥物及其他毒品併用,否則容易過量致死。

    美沙冬在美國屬第二級管制物質,在我國亦列為第二級管制

    藥品及毒品,其醫療使用、儲存、保管等,皆須符合法規的規定。

    衛生署管制藥品管理局為配合政策,業於95 年1月11日開始代輸入第一批美沙冬(Methadone HCl 10mg/ml, 1000ml/瓶),為口服液劑。預計2~3年後委託國內藥廠自行製作。

    參考資料: 書籍及專業知識
  • 1 0 年前

    美沙酮療法 發現新問題 戒不斷理更亂

    自由時報 記者魏怡嘉/台北報導 2008年3月20日 星期四

      衛生署推動二級毒品美沙酮(法定名稱為美沙冬)替代療法出現問題!毒物科醫師臨床觀察發現,美沙酮終究還是不敵海洛因,加上提供美沙酮的據點都已被藥頭鎖定,不少海洛因毒癮者在喝了美沙酮後,仍無法擺脫海洛因,轉了一圈又回到醫院。

    2008-04-04 18:38:54 補充:

      有病患因同時染有美沙酮及海洛因兩種毒癮更難戒治,甚至有毒癮者喝了美沙酮,又注射海洛因,結果因劑量過量,暴斃死亡。

    兩年前,衛生署疾病管制局推動美沙酮替代療法,希望能降低愛滋病感染率,及讓海洛因毒癮者在喝了美沙酮後能抵癮,進而擺脫毒品的控制,回歸常軌生活工作,不過,這項政策的施行在短期大幅降低愛滋病毒感染率之後,最近卻出現新的問題。

    2008-04-04 18:39:27 補充:

      台北榮總毒物科主治醫師蔡維禎表示,在美沙酮替代療法實施之後,門診海洛因毒癮病患即大幅減少,現在門診一天大約只剩下二、三個海洛因毒癮病患,不過,最近回診的海洛因病患卻有增加的情形,且令他憂心的是,一問之下,這些海洛因毒癮病患都試過了美沙酮替代療法,不僅無法擺脫海洛因,又染上美沙酮。

    2008-04-04 18:40:15 補充:

      只是到外面喝了美沙酮後,這些毒癮者漸漸發現,美沙酮並不會讓他們「茫」,即便身體的毒癮被抑制了,心裡還是癢得想要海洛因,又打了海洛因,結果兩種毒都染上了,雖然兩種毒都是鴉片類,但要戒斷兩種毒癮所花的時間及心力,絕對要比一種還要來得多。

    2008-04-04 18:40:38 補充:

      蔡維禎醫師亦進一步表示,疾管局認為,喝了美沙酮可以讓海洛因毒癮者抵癮回歸常軌工作,但事實卻不然,由於提供美沙酮的佈點少,很多人為了喝這一口得跑大老遠,到後來乾脆放棄,反觀能夠每天固定喝到美沙酮的人,反而是沒有工作的人。

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